20mg Retatrutid Peptid na hubnutí Lyofilizovaný prášek Reta Lahvičky Injekce 99% Retatrutid

Popis produktu
Retatrutid je nový trojitý agonistický peptid cílící na glukagonový receptor (GCGR), glukózo-dependentní inzulinotropní polypeptidový receptor (GIPR) a receptor glukagonu podobného peptidu-1 (GLP-1R). Retatrutid aktivuje lidský GCGR, GIPR a GLP-1R s hodnotami EC50 5,79, 0,0643 a 0,775 nM a myší GCGR, GIPR a GLP-1R s hodnotami EC50 2,32, 0,191 a 0,794 nM. Slouží jako důležitý výzkumný nástroj při studiu obezity a metabolických poruch.

Retatrutid účinně aktivuje signální dráhu GLP-1R a stimuluje glukózo-dependentní sekreci inzulínu působením na receptory GIP i GLP-1. Tento syntetický peptid vykazuje silné hypoglykemické vlastnosti a byl vyvinut jako antidiabetikum pro diabetes 2. typu (T2D). Podporuje uvolňování inzulínu a potlačuje sekreci glukagonu glukózo-dependentním způsobem.

Kromě toho bylo prokázáno, že Retatrutid zpomaluje vyprazdňování žaludku, snižuje hladinu glukózy nalačno i po jídle, snižuje příjem potravy a u jedinců s diabetem 2. typu vyvolává významný úbytek tělesné hmotnosti.

Biologická aktivita
Retatrutid (LY3437943) je jediný lipid-konjugovaný peptid, který funguje jako silný agonista lidského GCGR, GIPR a GLP-1R. Ve srovnání s nativním lidským glukagonem a GLP-1 vykazuje Retatrutid nižší účinnost na GCGR a GLP-1R (0,3× a 0,4×), ale vykazuje výrazně zvýšenou účinnost (8,9×) na GIPR ve srovnání s glukózo-dependentním inzulinotropním polypeptidem (GIP).

Mechanismus účinku
Ve studiích zahrnujících diabetické myši s nefropatií podávání Retatrutidu významně snížilo albuminurii a zlepšilo rychlost glomerulární filtrace. Tento ochranný účinek se připisuje aktivaci signální dráhy závislé na GLP-1R/GR, která zprostředkovává protizánětlivé a antiapoptotické účinky v ledvinové tkáni.

Retatrutid také přímo moduluje glomerulární permeabilitu a zvyšuje schopnost koncentrace moči. Předběžné výsledky naznačují, že ve srovnání s konvenční léčbou chronického onemocnění ledvin, jako jsou ACE inhibitory a ARB, Retatrutid vyvolává výraznější snížení albuminurie již po čtyřech týdnech léčby. Dále prokázal větší účinnost při snižování systolického krevního tlaku než ACE inhibitory nebo ARB, aniž by byly pozorovány žádné významné nežádoucí účinky.

Nežádoucí účinky
Nejčastějšími nežádoucími účinky přípravku Retatrutide jsou gastrointestinální povahy, včetně nevolnosti, průjmu, zvracení a zácpy. Tyto příznaky jsou obvykle mírné až středně těžké a mají tendenci odeznít po snížení dávky. Přibližně 7 % subjektů také hlásilo pocity brnění kůže. Ve skupinách s vyšší dávkou bylo po 24 týdnech pozorováno zvýšení srdeční frekvence, které se později vrátilo na výchozí hodnoty.