1. Definice GLP-1
Glukagonu podobný peptid-1 (GLP-1) je přirozeně se vyskytující hormon produkovaný ve střevech po jídle. Hraje klíčovou roli v metabolismu glukózy tím, že stimuluje sekreci inzulínu, inhibuje uvolňování glukagonu, zpomaluje vyprazdňování žaludku a podporuje pocit sytosti. Tyto kombinované účinky pomáhají regulovat hladinu cukru v krvi a přispívají k regulaci hmotnosti. Syntetičtí agonisté receptoru GLP-1 napodobují tyto přirozené procesy, což je činí cennými při léčbě diabetu 2. typu a obezity.
2. Klasifikace podle funkce
Na základě fyziologických rolí lze GLP-1 a jeho analogy rozdělit do několika funkčních kategorií:
- Regulace hladiny glukózy v krvi: Zvyšuje uvolňování inzulínu v reakci na vysoké hladiny glukózy a zároveň potlačuje sekreci glukagonu.
- Kontrola chuti k jídlu: Působí na centrum chuti k jídlu v mozku, čímž snižuje příjem potravy a zvyšuje pocit sytosti.
- Regulace gastrointestinálního traktu: Zpomaluje vyprazdňování žaludku, prodlužuje trávicí proces a pomáhá kontrolovat postprandiální glukózové skoky.
- Kardiovaskulární přínosy: Bylo prokázáno, že někteří agonisté receptoru GLP-1 snižují riziko závažných kardiovaskulárních příhod u diabetických pacientů.
- Regulace hmotnosti: Analogy GLP-1 podporují postupné a trvalé hubnutí tím, že omezují chuť k jídlu a podporují snížení příjmu kalorií.
3. Charakteristika GLP-1
GLP-1 má velmi krátký přirozený poločas rozpadu – jen několik minut – protože je rychle degradován enzymem DPP-4 (dipeptidylpeptidáza-4). Aby se tento problém překonal, farmaceutičtí vědci vyvinuli dlouhodobě působící syntetické agonisty receptoru GLP-1, jako napříkladSemaglutid, Liraglutid, TirzepatidaRetatrutid.
Tyto modifikované sloučeniny prodlužují účinnost z hodin na dny nebo dokonce týdny, což umožňuje dávkování jednou denně nebo jednou týdně.
Mezi klíčové vlastnosti patří:
- Glukózo-dependentní účinek: Snižuje riziko hypoglykémie ve srovnání s tradiční inzulínovou terapií.
- Dvojí nebo trojitý mechanismus (u nových léků): Některé pokročilé verze cílí na další receptory, jako jsou GIP nebo glukagonové receptory, čímž zvyšují metabolické přínosy.
- Komplexní metabolické zlepšení: Snižuje HbA1c, zlepšuje lipidový profil a podporuje redukci hmotnosti.
GLP-1 a jeho analogy transformovaly moderní metabolickou terapii tím, že řeší jak diabetes, tak obezitu současně – poskytují nejen kontrolu hladiny cukru v krvi, ale také dlouhodobé kardiovaskulární přínosy a přínosy pro tělesnou hmotnost.
4.Řešení pro léčbu GLP-1
5. Injekční agonisté receptoru GLP-1
Mezi nejběžnější lékové formy patří liraglutid, semaglutid a tirzepatid. Podávají se subkutánně, buď denně, nebo týdně, a zajišťují tak kontinuální aktivaci receptorů pro stabilní kontrolu glukózy a potlačení chuti k jídlu.
5. Perorální agonisté receptoru GLP-1
Novější možnost, jako je perorální semaglutid, nabízí pacientům pohodlí bez jehly. Využívá technologii zvyšující vstřebávání k udržení biologické dostupnosti při perorálním podání, což zlepšuje dodržování léčby.
6. Kombinované terapie (GLP-1 + další metabolické dráhy)
Nově vznikající terapie kombinují GLP-1 s agonistou GIP nebo glukagonového receptoru k dosažení silnějších výsledků v oblasti hubnutí a metabolických efektů. Například tirzepatid (duální agonista GIP/GLP-1) a retatrutid (trojitý agonista GIP/GLP-1/glukagon) představují novou generaci metabolických léčebných postupů.
Terapie GLP-1 představuje revoluční krok v léčbě chronických metabolických onemocnění – nabízí integrovaný přístup ke kontrole hladiny cukru v krvi, snižování hmotnosti a zlepšování celkových zdravotních výsledků.
Čas zveřejnění: 3. listopadu 2025