-
Celé jméno:Ochranná směs pro tělo-157, apentadekapeptid (peptid o 15 aminokyselinách)původně izolovaný z lidské žaludeční šťávy.
-
Sekvence aminokyselin:Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val, molekulová hmotnost ≈ 1419,55 Da.
-
Ve srovnání s mnoha jinými peptidy je BPC-157 relativně stabilní ve vodě a žaludeční šťávě, což usnadňuje orální nebo žaludeční podání.
Mechanismy účinku
-
Angiogeneze / Obnova krevního oběhu
-
Zvyšuje regulaciVEGFR-2exprese, což podporuje tvorbu nových krevních cév.
-
AktivujeDráha Src–kaveolin-1–eNOS, což vede k uvolňování oxidu dusnatého (NO), vazodilataci a zlepšení cévní funkce.
-
-
Protizánětlivé a antioxidační účinky
-
Snižuje prozánětlivé cytokiny, jako je např.IL-6aTNF-α.
-
Snižuje produkci reaktivních forem kyslíku (ROS) a chrání buňky před oxidačním stresem.
-
-
Oprava tkání
-
Podporuje strukturální a funkční zotavení u modelů poranění šlach, vazů a svalů.
-
Poskytuje neuroprotekci v modelech poranění centrálního nervového systému (komprese míchy, mozková ischemie-reperfúze), snižuje úmrtí neuronů a zlepšuje motorickou/senzorickou regeneraci.
-
-
Regulace cévního tonusu
-
Ex vivo vaskulární studie ukazují, že BPC-157 indukuje vazorelaxaci, závislou na intaktním endotelu a drahách NO.
-
Srovnávací data ze zvířat a in vitro
| Typ experimentu | Model / Intervence | Dávka / Podávání | Řízení | Klíčové výsledky | Porovnávací data |
|---|---|---|---|---|---|
| Vazodilatace (aorta krysy, ex vivo) | Aortální kroužky předem zkrácené fenylefrinem | BPC-157 až do100 μg/ml | Č. BPC-157 | Vazorelaxace ~37,6 ± 5,7 % | Sníženo na10,0 ± 5,1 % / 12,3 ± 2,3 %s inhibitorem NOS (L-NAME) nebo lapačem NO (Hb) |
| Test endoteliálních buněk (HUVEC) | Kultura HUVEC | 1 μg/ml | Neošetřená kontrola | ↑ ŽÁDNÁ produkce (1,35násobek); ↑ migrace buněk | Migrace zrušena s Hb |
| Model ischemické končetiny (krysa) | Ischemie zadních končetin | 10 μg/kg/den (i.p.) | Žádná léčba | Rychlejší obnova průtoku krve, ↑ angiogeneze | Léčba > Kontrola |
| Komprese míchy (potkan) | Komprese sakrokokcygeální míchy | Jedna i.p. injekce 10 minut po poranění | Neléčená skupina | Významné neurologické a strukturální zotavení | Kontrolní skupina zůstala paraplegikovaná |
| Model hepatotoxicity (CCl₄ / alkohol) | Chemicky indukované poškození jater | 1 µg nebo 10 ng/kg (ip / perorálně) | Neošetřené | ↓ AST/ALT, snížená nekróza | Kontrolní skupina vykazovala těžké poškození jater |
| Studie toxicity | Myši, králíci, psi | Vícenásobné dávky / cesty podání | Placebo kontrolní skupiny | Žádná významná toxicita, nebyla pozorována LD₅₀ | Dobře snášen i při vysokých dávkách |
Studie lidí
-
Série případůIntraartikulární injekce BPC-157 u 12 pacientů s bolestí kolene → 11 hlásilo významnou úlevu od bolesti. Omezení: žádná kontrolní skupina, žádné zaslepení, subjektivní výsledky.
-
Klinická studieByla provedena studie fáze I bezpečnosti a farmakokinetiky (NCT02637284) u 42 zdravých dobrovolníků, ale výsledky nebyly publikovány.
V současné době,žádné vysoce kvalitní randomizované kontrolované studie (RCT)jsou k dispozici pro potvrzení klinické účinnosti a bezpečnosti.
Bezpečnost a potenciální rizika
-
AngiogenezeProspěšné pro hojení, ale teoreticky by mohlo podporovat vaskularizaci nádoru, urychlovat růst nebo metastázování u pacientů s rakovinou.
-
Dávkování a podáváníÚčinný u zvířat při velmi nízkých dávkách (ng–µg/kg), ale optimální dávka a způsob podání u lidí zůstávají nedefinovány.
-
Dlouhodobé užíváníNejsou k dispozici žádné komplexní údaje o dlouhodobé toxicitě; většina studií je krátkodobá.
-
Regulační stavVe většině zemí není schválen jako lék; klasifikován jakozakázaná látkaod WADA (Světové antidopingové agentury).
Srovnávací poznatky a omezení
| Srovnání | Silné stránky | Omezení |
|---|---|---|
| Zvíře vs. člověk | Konzistentní příznivé účinky u zvířat (šlachy, nervy, oprava jater, angiogeneze) | Důkazy u lidí jsou minimální, nekontrolované a chybí jim dlouhodobé sledování. |
| Rozsah dávkování | Účinný při velmi nízkých dávkách u zvířat (ng–µg/kg; µg/ml in vitro) | Bezpečné/účinné dávkování u lidí není známo |
| Nástup účinku | Časné podání po úrazu (např. 10 minut po poranění páteře) vede k silnému zotavení | Klinická proveditelnost takového načasování není jasná |
| Toxicita | U více druhů zvířat nebyla pozorována žádná smrtelná dávka ani závažné nežádoucí účinky. | Dlouhodobá toxicita, karcinogenita a reprodukční bezpečnost zůstávají netestovány. |
Závěr
-
BPC-157 vykazuje silné regenerační a ochranné účinky u zvířecích a buněčných modelů.angiogeneze, protizánětlivé účinky, oprava tkání, neuroprotekce a hepatoprotekce.
-
Důkazy na lidech jsou extrémně omezené., přičemž nejsou k dispozici žádné spolehlivé údaje z klinických studií.
-
Dalšídobře navržené randomizované kontrolované studiejsou nutné k stanovení účinnosti, bezpečnosti, optimálního dávkování a způsobů podání u lidí.
Čas zveřejnění: 23. září 2025
