Orlistat 96829-58-2 Snižuje absorpci sietárního tuku, což vede k úbytku hmotnosti

Nemovitosti

Bílý krystalický prášek, téměř nerozpustný ve vodě, snadno rozpustný v chloroformu, extrémně rozpustný v methanolu a ethanolu, snadno pyrolyzovatelný, bod tání 40 °C až 42 °C. Jeho molekula je diastereomer obsahující čtyři chirální centra, při vlnové délce 529 nm má jeho ethanolový roztok negativní optickou rotaci.

Způsob účinku

Orlistat je dlouhodobě působící a silný specifický inhibitor gastrointestinální lipázy, který inaktivuje výše uvedené dva enzymy vytvořením kovalentní vazby s aktivním serinovým místem lipázy v žaludku a tenkém střevě. Inaktivované enzymy nemohou rozkládat tuk v potravě na volné mastné kyseliny a glycerol, které tělo může vstřebat, čímž snižují příjem tuků a snižují hmotnost. Některé studie navíc zjistily, že orlistat inhibuje absorpci cholesterolu ve střevě inhibicí proteinu podobného Niemann-Pick C1 (niemann-pickC1-like1, NPC1L1).

Indikace

Tento přípravek v kombinaci s mírnou hypokalorickou dietou je indikován k dlouhodobé léčbě obézních a nadváhových jedinců, včetně těch, u kterých jsou zavedeny rizikové faktory spojené s obezitou. Tento přípravek má dlouhodobou účinnost v oblasti kontroly hmotnosti (úbytek hmotnosti, udržení hmotnosti a prevence rebound efektu). Užívání orlistatu může snížit rizikové faktory související s obezitou a výskyt dalších onemocnění souvisejících s obezitou, včetně hypercholesterolemie, diabetu 2. typu, zhoršené glukózové tolerance, hyperinzulinémie, hypertenze a redukce tuku v orgánech.

Interakce s léky

Může snižovat vstřebávání vitamínů A, D a E. Lze jej tímto přípravkem doplňovat současně. Pokud užíváte přípravky obsahující vitamíny A, D a E (například některé multivitaminy), měli byste tento přípravek užívat 2 hodiny po jeho užití nebo před spaním. Lidé s diabetem 2. typu mohou potřebovat snížit dávku perorálních antidiabetik (např. sulfonylureových derivátů). Současné podávání s cyklosporinem může vést ke snížení plazmatických koncentrací cyklosporinu. Současné užívání amiodaronu může vést ke snížení absorpce amiodaronu a snížení jeho účinnosti.