Tadalafil 171596-29-5 k léčbě erektilní dysfunkce u mužů

Tadalafil (tadalafil, tadalafil) má molekulární vzorec C22H19N3O4 a molekulovou hmotnost 389,4. Od roku 2003 se široce používá při léčbě samčí erektilní dysfunkce s obchodním názvem Cialis (cialis). V červnu 2009 FDA schválila Tadalafil ve Spojených státech za léčbu pacientů s plicní arteriální hypertenzí (PAH) pod obchodním názvem Adcirca. Tadalafil byl představen v roce 2003 jako lék pro léčbu ED. Vstoupí v platnost 30 minut po podání, ale jeho nejlepší účinek je 2h po nástupu akce a účinek může trvat 36 hodin a jeho účinek není ovlivněn jídlem. Dávka tadalafilu je 10 nebo 20 mg, doporučená počáteční dávka je 10 mg a dávka je upravena podle reakce pacienta a nežádoucích účinků. Studie před trhem ukázaly, že po ústním podání 10 nebo 20 mg tadalafilu po dobu 12 týdnů je efektivní míra 67%, respektive 81%. Mnoho studií ukázalo, že Tadalafil má při léčbě ED lepší účinnost.

Erektilní dysfunkce: Tadalafil je selektivní fosfodiesteráza typu 5 (PDE5), jako je sildenafil, ale jeho struktura se liší od druhé a vysoce tuková strava nezasahuje do jeho absorpce. Pod působením sexuální stimulace, syntáza oxidu dusnatého (NOS) v penilních nervových zakončeních a vaskulárních endoteliálních buňkách katalyzuje syntézu oxidu dusnatého (NO) ze substrátu L-argininu. NO aktivuje guanylátcyklázu, která přeměňuje guanosin triphosfát na cyklický guanosin monofosfát (CGMP), čímž aktivuje cyklickou guanosin monofosfát-závislou proteinovou kinázu, což vede ke snížení koncentrace vápníků v hladkých svalských buňkách. Fosfodiesteráza typu 5 (PDE5) degraduje CGMP na neaktivní produkty, čímž se penis stane slabým stavem. Tadalafil inhibuje degradaci PDE5, což vede k akumulaci CGMP, která uvolňuje hladký sval Corpus Cavernosum, což vede k erekci penisu. Protože dusičnany nejsou dárci, kombinované použití s ​​tadalafilem významně zvýší hladinu CGMP a povede k těžké hypotenzi. Proto je kombinované použití těchto dvou kontraindikováno v klinické praxi.

Tadalafil pracuje tím, že inhibuje PDE. GMP je degradován, takže kombinované použití s ​​dusičnany může způsobit extrémní pokles krevního tlaku a zvýšit riziko synkopy. Induktory Cy3PA4 sníží biologickou dostupnost tadanafilu a kombinace s rifampicinem, cimetidinem, erythromycinem, klaritromycinem, Itracon, Ketocon a HVI proteázami by se měly zvýšit inhibitory krve v krvi. Doposud neexistují žádné zprávy, že farmakokinetické parametry tohoto produktu jsou ovlivněny stravou a alkoholem.