Bremelanotid
API bremelanotidu
Bremelanotidje syntetickýagonista melanokortinového receptoruvyvinuto pro léčbuporucha hypoaktivní sexuální touhy (HSDD) in premenopauzální ženyBremelanotid, první centrálně působící terapie schválená speciálně pro HSDD, představuje významný pokrok v oblasti ženského sexuálního zdraví.
Schváleno americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) v roce 2019 pod obchodní značkouVyleesiBremelanotid nabízí nehormonální řešení na vyžádání pro ženy, které trpí přetrvávajícím nedostatkem sexuální touhy, který nelze vysvětlit zdravotními, psychologickými nebo partnerskými problémy.
NášAPI bremelanotiduse vyrábí syntézou peptidů v pevné fázi (SPPS), což zajišťuje vysokou čistotu, nízký obsah nečistot a konzistenci vhodnou pro klinické a komerční injekční formulace.
Mechanismus účinku
Bremelanotid působí tak, žeaktivace melanokortinových receptorů, zejménaMC4R (receptor pro melanokortin-4)vcentrální nervový systémPředpokládá se, že tato aktivace moduluje dráhy vhypotalamuskteré se podílejí na sexuálním vzrušení a touze.
Mezi klíčové účinky patří:
-
Vylepšenédopaminergní signalizace, podporující sexuální zájem
-
Potlačení inhibičních drah ovlivňujících libido
-
Modulace centrálního nervového systémubez závislosti na pohlavních hormonech (neestrogenních, netestosteronu)
Díky tomuto mechanismu se Bremelanotid odlišuje od tradičních hormonálních terapií a je vhodný pro širší populaci žen.
Klinický výzkum a výsledky
Bremelanotid byl hodnocen v několika studiíchKlinické studie fáze 2 a fáze 3..., které se účastní tisíce žen s diagnostikovanou HSDD.
Mezi klíčová zjištění patří:
-
Statisticky významné zlepšeníve skóre sexuální touhy (měřeno pomocí FSFI-d)
-
Snížení stresu souvisejícího s nízkou sexuální touhou (měřeno pomocí FSDS-DAO)
-
Rychlý nástup účinku(během několika hodin), což umožňujeužívání na vyžádání před sexuální aktivitou
-
Prokázaná účinnost u žens komorbiditami i bez nich(např. deprese, úzkost)
V klinických studiích až25 %–35 %pacientů zaznamenalo významné zlepšení oproti placebu.
Bezpečnost a snášenlivost
-
Mezi nejčastější nežádoucí účinky patřínevolnost, spláchnutíabolest hlavy—obvykle mírné a spontánní.
-
Na rozdíl od dřívějších melanokortinových látek je Bremelanotidnení spojeno s významným zvýšením krevního tlaku nebo srdeční frekvenceu většiny pacientů.
-
Jako léčba na vyžádání se vyhýbá chronické expozici hormonům a lze ji používat flexibilně.
Výroba a kvalita
NášAPI bremelanotidu:
-
Syntetizuje se za použití pokročilého SPPS s vysokou účinností
-
Splňuje přísné mezinárodní standardy pročistota, identita a zbytková rozpouštědla
-
Je vhodný pro injekční podávání (například předplněná autoinjektorová pera)
-
K dispozici vpilotní a komerční šarže, který podporuje jak výzkum a vývoj, tak i dodávky na trh
Terapeutický potenciál
Kromě HSDD podnítil mechanismus Bremelanotidu zájem i v dalších oblastech...sexuální a neuroendokrinní modulace, včetně:
-
Mužská sexuální dysfunkce
-
Poruchy nálady
-
Regulace chuti k jídlu a energie (prostřednictvím melanokortinového systému)
Jeho dobře charakterizovaný peptidový profil a aktivita v centrálním nervovém systému i nadále podporují potenciální rozvoj v sousedních terapeutických oblastech.
