Terlipresin acetát pro krvácení z jícnových varixů

Terlipresin, jehož chemický název je triglycyllysin vasopresin, je nový syntetický dlouhodobě působící vazopresinový přípravek.Je to druh proléčiva, který je sám o sobě neaktivní.Působí na něj aminopeptidáza in vivo tak, aby pomalu „uvolňovala“ aktivní lysin vasopresin po odstranění tří glycylových zbytků na jeho N-konci.Terlipresin proto působí jako rezervoár, který uvolňuje lysin vasopresin stálou rychlostí.

Farmakologický účinek terlipresinu spočívá v kontrakci splanchnického hladkého svalstva cév a snížení splanchnického průtoku krve (jako je snížení průtoku krve v mezenteriu, slezině, děloze atd.), čímž se sníží portální průtok krve a portální tlak.Na druhou stranu může také snižovat plazmatickou hladinu Vliv koncentrace reninu, a tím zvýšit průtok krve ledvinami, zlepšit funkci ledvin a zvýšit výdej moči u pacientů s hepatorenálním syndromem.Terlipresin je v současnosti jediným lékem, který může zlepšit přežití pacientů s krvácením z jícnových varixů.Používal se především při klinické léčbě krvácení z varixů.Kromě toho se terlipresin úspěšně používá také v játrech a ledvinách.Obecně je pravděpodobné, že bude hrát prospěšnou roli při souběžném refrakterním šoku a kardiopulmonální resuscitaci.Ve srovnání s vazopresinem má dlouhodobý účinek, nezpůsobuje nebezpečné komplikace včetně fibrinolýzy a závažných komplikací kardiovaskulárního systému a je jednoduchý na použití (intravenózní injekce), což je vhodnější pro akutní a kritickou péči.Záchrana a léčba kriticky nemocných pacientů.