Kaspofungin pro antimykotické infekce
Detail produktu
| Jméno | Caspofungin |
| Číslo CAS | 162808-62-0 |
| Molekulární vzorec | C52H88N10O15 |
| Molekulová hmotnost | 1093,31 |
| Číslo Einecs | 1806241-263-5 |
| Bod varu | 1408,1 ± 65,0 ° C (předpokládáno) |
| Hustota | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (předpokládáno) |
| Koeficient kyselosti | (PKA) 9,86 ± 0,26 (předpokládáno) |
Synonyma
CS-1171; kaspofungin; kaspofungin; caporfungin; pneumocandinb0,1-[(4r, 5s) -5-[(2-aminoethyl) amino] -n2- (10,12-dimethyl -1-oxotetradecyl) -4-hydroxy-l-ornithin] -5-[(3r) -3-hydroxy-l-ornithin]-; caspofungINGMK-0991; AIDS058650; AIDS-058650
Chemické vlastnosti
Caspofungin byl první echinocandin schválený pro léčbu invazivních plísňových infekcí. Experimenty in vitro a in vivo potvrdily, že Caspofungin má dobrou antibakteriální aktivitu proti důležité oportunistické patogeny-candida a Aspergillus. Kaspofungin může prasknout buněčnou stěnu inhibicí syntézy 1,3-P-glukanu. Klinicky má Caspofungin dobrý vliv na léčbu různých kandidózy a aspergilózy.
Účinek
(1,3) -d-glukan syntáza je klíčovou součástí syntézy buněčné stěny plísňových buněčných stěn a kaspofungin může mít antimykotickou účinek tím, že tento enzym inhibuje nekompetivně inhibující tento enzym. Po intravenózním podání koncentrace léčiva v plazmě rychle klesá v důsledku distribuce tkáně, následuje postupné opakování léčiva z tkáně. Metabolismus kaspofunginu se zvýšil se zvyšující se dávkou a v době s více dávkami byl související s dávkou v době ustáleného stavu. Proto, aby se dosáhlo účinných terapeutických hladin a zabránilo akumulaci léčiva, měla by být podána první zatížení dávka, po nichž následuje dávka údržby. Při použití induktorů cytochromu P4503A4 současně, jako je rifampicin, karbamazepin, dexamethason, fenytoin atd., Doporučuje se zvýšit dávku kaspofungu.
Indikace
Mezi indikace pro kaspofunginu schválené FDA patří: 1. horečka s neutropenií: definovaná jako: horečka> 38 ° C s absolutním počtem neutrofilů (ANC) ≤ 500/ml, nebo s ANC ≤1000/ml a předpovídá se, že může být snížena pod 500/ml. Podle doporučení společnosti Infectious Diseases Society of America (IDSA), ačkoli pacienti s přetrvávající horečkou a neutropenií byli léčeni širokospektrálními antibiotiky, vysoce rizikové pacienti se stále doporučují používat empirickou antifungální terapii, včetně kaspofungonu a dalších antifungálních léků. . 2. Invazivní kandidóza: IDSA doporučuje echinocandiny (jako je kaspofungin) jako drogu volby pro kandidémie. Může být také použita k léčbě intraabdominálních abscesů, peritonitidy a infekcí hrudníku způsobené infekcí Candida. 3. Kandidóza jícnu: Kaspofungin lze použít k léčbě kandidózy jícnu u pacientů s refrakterní nebo intolerancí na jiné terapie. Několik studií zjistilo, že terapeutický účinek kaspofungin je srovnatelný s účinku flukonazolu. 4. invazivní aspergilóza: Kaspofungin byl schválen pro léčbu invazivní aspergilózy u pacientů s intolerancí, rezistencí a neúčinností hlavního antimykotiku, vorikonazolu. Echinocandin se však nedoporučuje jako terapie první linie.
