název | Daptomycin |
Číslo CAS | 103060-53-3 |
Molekulární vzorec | C72H101N17O26 |
Molekulární váha | 1620,67 |
Číslo EINECS | 600-389-2 |
Bod tání | 202-204 °C |
Bod varu | 2078,2±65,0 °C (předpoklad) |
Hustota | 1,45±0,1 g/cm3 (předpoklad) |
Bod vzplanutí | 87℃ |
Podmínky skladování | Uzavřené v suchu, skladujte v mrazáku při teplotě do -20°C |
Rozpustnost | Methanol: rozpustný 5 mg/ml |
Koeficient kyselosti | (pKa) 4,00±0,10 (předpoklad) |
Formulář | prášek |
Barva | bezbarvý až slabě žlutý |
N-[N-(1-oxodecyl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyklo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- Gly-D-Ser-[(3R)-3-methyl-L-Glu-]-4-(2-aminofenyl)-4-oxo-L-Abu-];N-[N-dekanoyl-L-Trp- D-Asn-L-Asp-]-cyklo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-methyl-L- Glu-]-3-(2-aminobenzoyl)-L-Ala-];N-(1-oxodecyl)-L-tryptofyl-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithinyl-L- a-aspartyl-D-alanyl-L-a-aspartylglycyl-D-seryl-(3R)-3-methyl-L-a-glutamyl-a,2-diamino-y-oxo-benzenbutanová kyselina (13-4)lakton; DAPTOMYCINE;Dapcin;Daptomycin,>=99%;DaptomycinReadyMadeSolution;Daptomycin(LY146032)
Antibiotikum daptomycin je cyklické lipopeptidové antibiotikum s novou strukturou extrahované z fermentační půdy Streptomyces (S. reseosporus), které brání biosyntéze peptidoglykanu bakteriální buněčné stěny narušením transportu aminokyselin v buněčné membráně.Změna vlastností cytoplazmatické membrány může narušit funkci bakteriální membrány mnoha způsoby a rychle zabíjet grampozitivní bakterie.Kromě své schopnosti působit na většinu klinicky relevantních grampozitivních bakterií je daptomycin důležitější pro izolované kmeny, které in vitro prokázaly rezistenci na meticilin, vankomycin a linezolid.Má silnou aktivitu a tato vlastnost má velmi důležité klinické důsledky pro kriticky nemocné infikované pacienty.Eozinofilní pneumonie je vzácné a velmi závažné onemocnění s příznaky zahrnujícími horečku, kašel, dušnost a potíže s dýcháním.
Daptomycin má dobrou bakteriostatickou aktivitu proti různým bakteriím odolným vůči antibiotikům, jako je MIC=0,06-0,5 μg/ml pro methicilin-rezistentní Staphylococcus aureus (MRSA) a methicilin-rezistentní Staphylococcus aureus (MRSA).MIC=0,0625~1μg/ml pro bakterie, MIC=0,12~0,5μg/ml pro Staphylococcus epidermidis rezistentní na oxacilin, MIC=2,5μg/ml pro enterokoky vysoce rezistentní vůči aminoglykosidovým antibiotikům, MIC=2,5μg/ml pro GmrBIa - Enterococcus je 0,5–1 μg/ml a MIC Enterococcus rezistentního na glykopeptidová antibiotika je 1–2 μg/ml.