Daptomycin 103060-53-3 pro infekční nemoci
Detaily produktu
| Jméno | Daptomycin |
| Číslo CAS | 103060-53-3 |
| Molekulární vzorec | C72H101N17O26 |
| Molekulová hmotnost | 1620,67 |
| Číslo EINECS | 600-389-2 |
| Bod tání | 202–204 °C |
| Bod varu | 2078,2±65,0 °C (předpovězeno) |
| Hustota | 1,45±0,1 g/cm3 (předpokládaná hodnota) |
| Bod vzplanutí | 87 °C |
| Skladovací podmínky | Uzavřeno v suchu, skladovat v mrazáku při teplotě do -20 °C |
| Rozpustnost | Methanol: rozpustný 5 mg/ml |
| Koeficient kyselosti | (pKa) 4,00±0,10 (předpovězeno) |
| Formulář | prášek |
| Barva | bezbarvý až slabě žlutý |
Synonyma
N-[N-(1-oxodecyl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyklo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-methyl-L-Glu-]-4-(2-aminofenyl)-4-oxo-L-Abu-];N-[N-dekanoyl-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyklo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-methyl-L-Glu-]-3-(2-aminobenzoyl)-L-Ala-];N-(1-Oxod ecyl)-L-tryptofyl-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithinyl-L-α-aspartyl-D-alanyl-L-α-aspartylglycyl-D-seryl-(3R)-3-methyl-L-α-glutamyl-α,2-diamino-γ-oxo-benzenbutanová kyselina (13-4)lakton;DAPTOMYCIN;Dapcin;Daptomycin,>=99%;DaptomycinHotový roztok;Daptomycin (LY146032)
Popis
Antibiotikum daptomycin je cyklické lipopeptidové antibiotikum s novou strukturou extrahované z fermentačního bujónu Streptomyces (S. reseosporus), které brání biosyntéze peptidoglykanu bakteriální buněčné stěny narušením transportu aminokyselin v buněčné membráně. Změna vlastností cytoplazmatické membrány může narušit funkci bakteriální membrány mnoha způsoby a rychle zabít grampozitivní bakterie. Kromě své schopnosti působit na většinu klinicky významných grampozitivních bakterií je daptomycin důležitější pro izolované kmeny, které prokázaly rezistenci na methicilin, vankomycin a linezolid in vitro. Má silnou aktivitu a tato vlastnost má velmi důležité klinické důsledky pro kriticky nemocné infikované pacienty. Eozinofilní pneumonie je vzácné a velmi závažné onemocnění s příznaky, jako je horečka, kašel, dušnost a potíže s dýcháním.
Antibakteriální účinek
Daptomycin má dobrou bakteriostatickou aktivitu proti různým bakteriím rezistentním na antibiotika, jako je MIC = 0,06-0,5 μg/ml pro meticilin-rezistentní Staphylococcus aureus (MRSA) a meticilin-rezistentní Staphylococcus aureus (MRSA). MIC = 0,0625～1 μg/ml pro bakterie, MIC = 0,12～0,5 μg/ml pro oxacilin-rezistentní Staphylococcus epidermidis, MIC = 2,5 μg/ml pro enterokoky vysoce rezistentní na aminoglykosidová antibiotika, MIC = 2,5 μg/ml pro GmrBIa. MIC enterokoků je 0,5～1 μg/ml a MIC enterokoků rezistentních na glykopeptidová antibiotika je 1～2 μg/ml.
