Etelkalcetid hydrochlorid
API hydrochloridu etelkalcetidu
Etelkalcetid hydrochlorid je nové syntetické peptidové kalcimimetikum vyvinuté pro léčbu sekundární hyperparatyreózy (SHPT) u pacientů s chronickým onemocněním ledvin (CKD) podstupujících hemodialýzu. SHPT je častá a závažná komplikace u pacientů s CKD, charakterizovaná zvýšenými hladinami parathormonu (PTH), narušeným metabolismem vápníku a fosfátu a zvýšeným rizikem kostních a kardiovaskulárních onemocnění.
Etelkalcetid představuje kalcimimetikum druhé generace, podávané intravenózně, které nabízí oproti dřívějším perorálním terapiím, jako je cinakalcet, výhody zlepšením kompliance a snížením gastrointestinálních vedlejších účinků.
Mechanismus účinku
Etelkalcetid působí vazbou na receptor pro snímání vápníku (CaSR) umístěný na buňkách příštítných tělísek a jeho aktivací. To napodobuje fyziologický účinek extracelulárního vápníku, což vede k:
Potlačení sekrece PTH
Snížení hladiny vápníku a fosfátu v séru
Zlepšená minerální rovnováha a metabolismus kostí
Etelkalcetid, jakožto alosterický aktivátor CaSR na bázi peptidů, vykazuje vysokou specificitu a trvalou aktivitu po intravenózním podání po dialýze.
Klinický výzkum a terapeutický účinek
Etelkalcetid byl rozsáhle hodnocen ve fázi 3 klinických studií, včetně studií EVOLVE, AMPLIFY a EQUIP. Mezi klíčová zjištění patří:
Významné a trvalé snížení hladin PTH u pacientů s chronickým onemocněním ledvin na hemodialýze
Účinná kontrola sérového vápníku a fosforu, která přispívá ke zlepšení kostní a minerální homeostázy
Lepší snášenlivost ve srovnání s perorálními kalcimimetiky (méně nevolnosti a zvracení)
Lepší adherence pacientů díky intravenóznímu podávání třikrát týdně během dialýzy
Díky těmto výhodám je etelkalcetid důležitou terapeutickou volbou pro nefrology, kteří léčí SHPT u dialyzovaných populací.
Kvalita a výroba
Naše API pro hydrochlorid etelkalcetidu:
Syntetizuje se syntézou peptidů na pevné fázi (SPPS) s vysokou čistotou
Odpovídá specifikacím farmaceutické kvality, vhodné pro injekční podávání
Vykazuje nízké hladiny zbytkových rozpouštědel, nečistot a endotoxinů
Je škálovatelný pro velkosériovou výrobu v souladu s GMP
