Leuprorelin acetát reguluje sekreci gonádových hormonů
Detaily produktu
| Jméno | Leuprorelin |
| Číslo CAS | 53714-56-0 |
| Molekulární vzorec | C59H84N16O12 |
| Molekulová hmotnost | 1209,4 |
| Číslo EINECS | 633-395-9 |
| Specifická rotace | D25 -31,7° (c = 1 v 1% kyselině octové) |
| Hustota | 1,44±0,1 g/cm3 (předpokládaná hodnota) |
| Skladovací podmínky | -15 °C |
| Formulář | Elegantní |
| Koeficient kyselosti | (pKa) 9,82±0,15 (předpovězeno) |
| Rozpustnost ve vodě | Rozpustný ve vodě při 1 mg/ml |
Synonyma
LH-RHLEUPROLID;LEUPROLID;LEUPROLID(LIDSKÝ);LEUPORELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINIZUJÍCÍ HORMON UVOLŇUJÍCÍ HORMONLIDSKÝ;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINIZUJÍCÍ HORMON UVOLŇUJÍCÍ HORMON;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINIZUJÍCÍ FAKTOR UVOLŇUJÍCÍ LUTEINIZUJÍCÍ HORMON;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(LIDSKÝ)
Farmakologický účinek
Leuprolid, goserelin, triprelin a nafarelin jsou léky běžně používané v klinické praxi k odstranění vaječníků při léčbě premenopauzálního karcinomu prsu a rakoviny prostaty. (označované jako léky GnRH-a). Léky GnRH-a mají podobnou strukturu jako GnRH a soutěží s receptory GnRH v hypofýze. To znamená, že se snižuje množství gonadotropinu vylučovaného hypofýzou, což vede k významnému poklesu pohlavních hormonů vylučovaných vaječníky.
Leuprolid je analog gonadotropin uvolňujícího hormonu (GnRH), peptid složený z 9 aminokyselin. Tento produkt může účinně inhibovat funkci hypofyzárně-gonádového systému, jeho rezistence na proteolytické enzymy a afinita k hypofyzárnímu receptoru GnRH jsou silnější než u GnRH a aktivita podpory uvolňování luteinizačního hormonu (LH) je přibližně 20krát větší než u GnRH. Má také silnější inhibiční účinek na funkci hypofýzy a gonád než GnRH. V počáteční fázi léčby může být dočasně zvýšena hladina folikuly stimulujícího hormonu (FSH), LH, estrogenu nebo androgenu, a poté, v důsledku snížené reakce hypofýzy, je sekrece FSH, LH a estrogenu nebo androgenu inhibována, což vede k závislosti na pohlavních hormonech. Sexuální onemocnění (jako je rakovina prostaty, endometrióza atd.) mají terapeutický účinek.
V současné době se acetátová sůl leuprolidu používá hlavně klinicky, protože účinek leuprolidacetátu je stabilnější při pokojové teplotě. Kapalina by měla být zlikvidována. Může být použita k léčbě endometriózy a děložních myomů, centrální předčasné puberty, premenopauzálního karcinomu prsu a karcinomu prostaty pomocí medikamentózní kastrace a také k léčbě funkčního děložního krvácení, u kterého je konvenční hormonální terapie kontraindikována nebo neúčinná. Lze ji také použít jako premedikaci před resekcí endometria, která může rovnoměrně ztenčit endometrium, snížit otoky a snížit obtížnost chirurgického zákroku.
