Jméno | Leuprorelin |
Číslo CAS | 53714-56-0 |
Molekulární vzorec | C59H84N16O12 |
Molekulová hmotnost | 1209.4 |
Číslo Einecs | 633-395-9 |
Specifická rotace | D25 -31,7 ° (c = 1 v 1% kyseliny octové) |
Hustota | 1,44 ± 0,1 g/cm3 (předpokládáno) |
Stav skladování | -15 ° C. |
Formulář | Elegantní |
Koeficient kyselosti | (PKA) 9,82 ± 0,15 (předpokládáno) |
Rozpustnost vody | Rozpustné ve vodě při 1 mg/ml |
Lh-rhleuprolid; leuprolid; leuprolid (lidský); leuprorelin; [des-gly10, d-leu6, pro-nhet9] -luteinizujícíhormonhormonehuman; (des-gly10, d-leu6, pro -NHET9) -Luteinizujícíhormon-relesinghormone; (des-gly10, d-leu6, pro-nhet9) -luteinizujícíhormon-uvolňující faktor; [des-gly10, d-leu6, pro-nhet9] -lh-rh (člověk)
Leuprolid, goserelin, triprelin a nafarelin jsou několik léků běžně používaných v klinické praxi k odstranění vaječníků pro léčbu premenopauzálního karcinomu prsu a rakoviny prostaty. (označované jako léky GnRH-A) jsou léky GnRH-A podobné struktuře jako GnRH a konkurují receptorů hypofýzy GnRH. To znamená, že gonadotropin vylučovaný hypofýzou klesá, což vede k významnému snížení pohlavního hormonu vylučovaného vaječníkem.
Leuprolid je analog uvolňujícího gonadotropin (GNRH), peptid složený z 9 aminokyselin. Tento produkt může účinně inhibovat funkci hypofýzy-gonadálního systému, rezistence vůči proteolytickým enzymům a afinita k hypofýze GnRH receptoru je silnější než GnRH a aktivita podpory uvolňování luteinizačního hormonu (LH) je asi 20krát vyšší než gnrh. Má také silnější inhibiční účinek na funkci hypofýzy-GonAd než GnRH. V počátečním stádiu léčby může být dočasně zvýšena dočasně zvýšena folikul stimulující hormon (FSH), LH, estrogen nebo androgen, a pak kvůli snížené citlivosti hypofýzy je inhibována sekrece FSH, LH a estrogen nebo androgen, což má za následek závislost na sexuálních hormonech. Sexuální onemocnění (jako je rakovina prostaty, endometrióza atd.) Mají terapeutický účinek.
V současné době se acetátová sůl leuprolidu používá hlavně klinicky, protože výkon acetátu leuprolidu je stabilnější při teplotě místnosti. Kapalina by měla být vyřazena. Může být použit pro léčbu léčiva endometriózy a děložních fibroidů, centrální předčasné puberty, premenopauzální karcinom prsu a rakovinu prostaty a také pro funkční krvácení dělohy, které je kontraindikované pro konvenční hormonovou terapii. Může být také použit jako premedikace před endometriální resekcí, která může rovnoměrně ztenčit endometrium, snížit otoky a snížit obtížnosti chirurgického zákroku.