Leuprorelin acetát reguluje sekreci gonadálních hormonů
Detail produktu
| název | Leuprorelin |
| Číslo CAS | 53714-56-0 |
| Molekulární vzorec | C59H84N16O12 |
| Molekulární váha | 1209,4 |
| Číslo EINECS | 633-395-9 |
| Specifická rotace | D25 -31,7° (c = 1 v 1% kyselině octové) |
| Hustota | 1,44±0,1 g/cm3 (předpoklad) |
| Skladovací stav | -15 °C |
| Formulář | Elegantní |
| Koeficient kyselosti | (pKa) 9,82±0,15 (předpoklad) |
| Rozpustnost ve vodě | Rozpustný ve vodě v koncentraci 1 mg/ml |
Synonyma
LH-RHLEUPROLID;LEUPROLID;LEUPROLID(HUMAN);LEUPRORELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINIZINGHORMON-UVOLŇUJÍCÍ HORMONÁLNÍ ČLOVĚK;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHETINGHO-RMONERINGHOINIRMÁLNÍ DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-FAKTOR UVOLŇUJÍCÍ LUTEINIZING HORMON;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(HUMAN)
Farmakologický účinek
Leuprolid, goserelin, triprelin a nafarelin je několik léků běžně používaných v klinické praxi k odstranění vaječníků při léčbě premenopauzálního karcinomu prsu a karcinomu prostaty.(označované jako léky GnRH-a), léky GnRH-a mají podobnou strukturu jako GnRH a soutěží s hypofyzárními GnRH receptory.To znamená, že gonadotropin vylučovaný hypofýzou klesá, což vede k významnému poklesu pohlavního hormonu vylučovaného vaječníky.
Leuprolid je analog hormonu uvolňujícího gonadotropin (GnRH), peptid složený z 9 aminokyselin.Tento produkt může účinně inhibovat funkci hypofýz-gonadálního systému, rezistence k proteolytickým enzymům a afinita k hypofyzárnímu receptoru GnRH jsou silnější než GnRH a aktivita podporující uvolňování luteinizačního hormonu (LH) je asi 20krát vyšší. GnRH.Má také silnější inhibiční účinek na funkci hypofýzy a gonád než GnRH.V počáteční fázi léčby může dojít k přechodnému zvýšení folikuly stimulujícího hormonu (FSH), LH, estrogenu nebo androgenu a poté, v důsledku snížené citlivosti hypofýzy, je inhibována sekrece FSH, LH a estrogenu nebo androgenu, což vede k závislosti na pohlavních hormonech.Pohlavní onemocnění (jako je rakovina prostaty, endometrióza atd.) mají terapeutický účinek.
V současné době se acetátová sůl leuprolidu používá hlavně klinicky, protože účinnost leuprolidacetátu je stabilnější při pokojové teplotě.Kapalina by měla být zlikvidována.Lze jej použít k medikamentózní kastrační léčbě endometriózy a děložních myomů, centrální předčasné puberty, premenopauzálního karcinomu prsu a prostaty a také při funkčním děložním krvácení, které je pro konvenční hormonální terapii kontraindikováno nebo neúčinné.Může být také použit jako premedikace před resekcí endometria, která může endometrium rovnoměrně ztenčit, snížit otoky a snížit obtížnost operace.
