Sildenafil citrát léčí erektilní dysfunkci 171599-83-0
Detaily produktu
| Jméno | Sildenafil citrát |
| Číslo CAS | 171599-83-0 |
| Molekulární vzorec | C28H38N6O11S |
| Molekulová hmotnost | 666,70 |
| Číslo EINECS | 200-659-6 |
| Merck | 14 8489 |
| Hustota | 1,445 g/cm3 |
| Skladovací podmínky | 2–8 °C |
| Formulář | Prášek |
| Barva | Bílý |
| Rozpustnost ve vodě | DMSO: >20 mg/ml |
Synonyma
Viagra, citrát sildenafilu; sůl citrátu 1-[[3-(4,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-ethoxyfenyl]sulfonyl]-4-methylpiperazin; sůl citrátu 5-[2-ethoxy-5-(4-methylpiperazin-1-yl)sulfonylfenyl]-1-methyl-3-propyl-4H-pyrazolo[5,4-e]pyrimidin-7-onu; sůl citrátu 1-[[3-(6,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-ethoxyfenyl]sulfonyl]-4-methylpiperazin, 2-hydroxy-1,2,3-propantrikarboxylát; Citrát sildenafilu (100 mg); citrát sildenafilu, >=99 %; citrát sildenafilu, profesionální dodávka; 5-[2-Ethoxy-5-[(4-methylpiperazin-1-yl)sulfonyl]fenyl]-1,6-dihydro-1-methyl-3-propyl-7H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-oncitrát
Farmakologický účinek
Farmakologický účinek
Sildenafil citrát je selektivní inhibitor 5-fosfodiesterázy, který zvyšuje plicní vazodilataci zprostředkovanou cyklickým guanosinmonofosfátem, závislou na oxidu dusnatém, inhibicí rozpadu cyklického guanosinmonofosfátu. Kromě přímé expanze plicních cév může také zabránit nebo zvrátit vaskulární remodelaci.
Léčivé vlastnosti a aplikace
Sildenafil citrát, obchodní název Viagre, běžně známý jako Viagra, je inhibitor cyklického guanosinmonofosfátu (cGMP) specifické fosfodiesterázy typu 5 (PDE5), který může po perorálním podání zvýšit erekci. Sildenafil citrát může zesílit účinek oxidu dusnatého (NO) inhibicí fosfodiesterázy typu 5, která rozkládá cyklický guanosinmonofosfát (cGMP) v kavernózním tělísku. Zvyšuje hladinu cGMP v kavernózním tělísku, uvolňuje hladké svalstvo v kavernózním tělísku, zvyšuje přítok krve, prodlužuje dobu erekce penisu a zvyšuje jeho pevnost. Pro pacienty s impotencí a erektilní dysfunkcí. Dospělí užívají 50 mg perorálně, maximálně 1krát denně, podle potřeby přibližně 1 hodinu před pohlavním stykem. Maximální množství je 0,1 g.
Studie in vivo
U anestetizovaných psů citrát sildenafilu zvyšuje erektilní funkci penisu při stimulaci pánevního nervu měřením intrakavernózního tlaku. Citrát sildenafilu výrazně zvrátil narušenou relaxaci stimulovanou karbamoylcholinem a inhiboval tvorbu superoxidu v kavernózní tkáni králíků s hypercholesterolemií. U potkanů kmene Sprague-Dawley sildenafil zlepšuje erektilní funkci v závislosti na čase a dávce, s maximálním zotavením 28. den při dávce 20 mg/kg denně. U potkanů kmene Sprague-Dawley vedlo podávání sildenafilu k zachování poměru kolagenu v hladkém svalstvu a zachování exprese CD31 a eNOS. U potkanů kmene Sprague-Dawley sildenafil významně snížil apoptotický index a zvýšil fosforylaci akt a eNOS ve srovnání s kontrolní skupinou.
