Jméno | Sildenafil Citrát |
Číslo CAS | 171599-83-0 |
Molekulární vzorec | C28H38N6O11S |
Molekulová hmotnost | 666.70 |
Číslo Einecs | 200-659-6 |
Merck | 14 8489 |
Hustota | 1,445g/cm3 |
Stav skladování | 2-8 ° C. |
Formulář | Prášek |
Barva | Bílý |
Rozpustnost vody | DMSO:> 20 mg/ml |
Viagra, sildenafil citrát; 1-[[3- (4,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -4-ethoxyfenyl] sulfonyl] -4-methylpiperazinTrateSalt; 5- [2-ethoxy-5- (4-methylpiperazin-1-yl) sulfonylfenyl] -1-methyl-3-propyl-4H-pyrazolo [5,4-e] pyrimidin-7-ocenicitratesalt; 1-[[3- (6,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -4-ethoxyfenyl] sulfonyl] -4-methylpiperazin, 2-hydroxy-1,2,3-propanetrikarboxyl; Sildenafilcitrát (100 mg); SildenafilCitrát,> = 99%; sildenafilCitrate, profesionálsUpply; 5- [2-ethoxy-5-[(4-methyl-piperazin-1-yl) sulfonyl] fenyl] -1,6-dihydro-1-methyl-3-propyl-7h-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-7-onCitit
Farmakologické působení
Citrát sildenafilu je selektivní 5-fosfodiesteráza, který zvyšuje cyklický guanosin monofosfátem zprostředkovaným plicní vazodilatací závislým na oxidu dusnatém inhibicí rozpadu cyklického guanosin monofosfátu. Kromě přímé expanze plicních krevních cév může také zabránit nebo zvrátit vaskulární remodelaci.
Léčivé vlastnosti a aplikace
Citrát Sildenafil, obchodní název viagre, běžně známý jako viagra, je inhibitor cyklického guanosin monofosfátu (CGMP)-specifický inhibitor, který může po perorálním podání zvýšit ereci. Citrát sildenafilu může zvýšit účinek oxidu dusnatého (NO) inhibicí fosfodiesterázy typu 5, která rozkládá cyklický guanosin monofosfát (CGMP) v Corpus Cavernosum. Zvyšte hladinu CGMP v Corpus Cavernosum, uvolněte hladký sval v Corpus Cavernosum, zvyšte přítok krve, prodloužte doba erekce penisu a zvýší pevnost. U pacientů s impotencí s erektilní dysfunkcí. Dospělí berou 50 mg perorálně pokaždé, až 1krát denně, a používají jej podle potřeby asi 1 hodinu před pohlavním stykem. Maximální množství je pokaždé 0,1 g.
Studie in vivo
U anestetizovaných psů zvyšuje citrát sildenafilu penilní erektilní funkci při stimulaci pánevního nervu měřením intrakavernového tlaku. Citrát sildenafilu výrazně zvrátil narušenou relaxaci karbamoylcholinu stimulovanou a inhiboval tvorbu superoxidů v kavernové tkáni hypercholesterolemických králíků. U potkanů Sprague-Dawley se sildenafil zlepšuje erektilní funkci způsobem závislým na časové dávce, přičemž maximální zotavení se vyskytuje 28. den v dávce 20 mg/kg denně. U potkanů Sprague-Dawley vedlo podávání sildenafilu k zachování poměru kolagenu hladkého svalstva a zachování exprese CD31 a eNOS. U potkanů Sprague-Dawley Sildenafil významně snížil apoptotický index a zvýšil fosforylaci Akt a eNOS ve srovnání s kontrolní skupinou.