Tesamorelin
Tesamorelin API
Tesamorelin je syntetický peptidový lék, celý název je ThGRF(1-44)NH₂, což je analog hormonu uvolňujícího růstový hormon (GHRH). Stimuluje přední lalok hypofýzy k sekreci růstového hormonu (GH) simulací působení endogenního GHRH, čímž nepřímo zvyšuje hladinu inzulínu podobného růstového faktoru 1 (IGF-1), což přináší řadu výhod v metabolismu a opravě tkání.
Tesamorelin byl v současné době schválen Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) pro léčbu lipodystrofie související s HIV, zejména pro snížení akumulace viscerálního tuku v abdominální oblasti (viscerální tuková tkáň, VAT). Byl také široce studován pro **anti-aging, metabolický syndrom, nealkoholické ztučnění jater (NAFLD/NASH)** a další oblasti, což ukazuje široké možnosti uplatnění.
Mechanismus účinku
Tesamorelin je peptid o 44 aminokyselinách se strukturou velmi podobnou přirozenému GHRH. Jeho mechanismus účinku je:
Aktivujte receptor GHRH (GHRHR) pro stimulaci přední hypofýzy k uvolňování GH.
Po zvýšení hladiny růstového hormonu působí na játra a okolní tkáně a zvyšuje syntézu IGF-1.
GH a IGF-1 se společně podílejí na metabolismu tuků, syntéze bílkovin, opravě buněk a udržování hustoty kostí.
Působí hlavně na rozklad viscerálního tuku (mobilizaci tuku) a má malý vliv na podkožní tuk.
Ve srovnání s přímou exogenní injekcí růstového hormonu (GH) podporuje Tesamorelin sekreci GH endogenními mechanismy, což je blíže fyziologickému rytmu a zabraňuje nežádoucím reakcím způsobeným nadměrnou hladinou GH, jako je zadržování vody a inzulínová rezistence.
Výzkum a klinická účinnost
Účinnost Tesamorelinu byla ověřena v několika klinických studiích, zejména v následujících oblastech:
1. Lipodystrofie související s HIV (indikace schválené FDA)
Tesamorelin může významně snížit břišní DPH (průměrný pokles o 15-20 %);
Zvyšovat hladiny IGF-1 a zlepšovat metabolický stav těla;
Zlepšit tvar těla a snížit psychickou zátěž spojenou s přerozdělováním tuku;
Neovlivňuje významně podkožní tukovou vrstvu, hustotu kostí ani svalovou hmotu.
2. Nealkoholická steatohepatitida (NASH) a jaterní fibróza
Klinické studie prokázaly, že Tesamorelin může snižovat obsah tuku v játrech (zobrazování MRI-PDFF);
Očekává se, že zlepší citlivost hepatocytů na inzulín;
Je obzvláště účinný u pacientů s HIV a NAFLD a má potenciální širokospektrální metabolickou ochranu.
3. Metabolický syndrom a inzulínová rezistence
Tesamorelin významně snižuje hladinu triglyceridů a abdominální obezitu;
Zlepšuje index HOMA-IR a pomáhá zlepšit inzulínovou rezistenci;
Studie ukázaly, že může zvýšit schopnost syntézy svalových bílkovin, což je prospěšné pro starší osoby nebo osoby po chronických onemocněních.
Výroba a kontrola kvality API
Tesamorelin API dodávaná naší skupinou Gentolex využívá pokročilou technologii syntézy peptidů v pevné fázi (SPPS) a je vyráběna v prostředí GMP. Má následující vlastnosti:
Čistota ≥99% (HPLC)
Není kvalifikováno pro detekci endotoxinů, těžkých kovů a zbytkových rozpouštědel
Potvrzení aminokyselinové sekvence a struktury pomocí LC-MS/NMR
Zajišťujeme zakázkovou výrobu od gramů po kilogramy
