Jméno | Atosiban |
Číslo CAS | 90779-69-4 |
Molekulární vzorec | C43H67N11O12S2 |
Molekulová hmotnost | 994.19 |
Číslo Einecs | 806-815-5 |
Bod varu | 1469,0 ± 65,0 ° C (předpokládáno) |
Hustota | 1,254 ± 0,06 g/cm3 (předpokládáno) |
Skladovací podmínky | -20 ° C. |
Rozpustnost | H2O: ≤ 100 mg/ml |
Atosiban acetát je cyklický polypeptid vázaný na disulfid sestávající z 9 aminokyselin. Jedná se o modifikovanou molekulu oxytocinu v polohách 1, 2, 4 a 8. N-konec peptidu je 3-merkaptopropionová kyselina (thiol a sulfhydrylová skupina [Cys] 6 tvoří disulfidovou vazbu), C-terminálu je ve formě amid, amid, amid (et), a amid, amid (et) je ve formě amid (et), a amid), a amid), a amid), a amid), a amid), a amid), a amid), a amid), a amid), a amidel, [amino. Atosiban acetát se používá v léčivech, protože octa existuje ve formě kyselé soli, běžně známé jako atosiban acetát.
Atosiban je oxytocin a antagonista receptoru vasopresinu V1A, receptor oxytocinu je strukturálně podobný receptoru vasopresinu V1A. Když je receptor oxytocinu blokován, oxytocin může stále působit prostřednictvím receptoru V1A, takže je nutné blokovat výše uvedené dvě receptorové dráhy současně a jediný antagonismus jednoho receptoru může účinně inhibovat kontrakci dělohy. To je také jeden z hlavních důvodů, proč agonisté β-receptoru, blokátory vápníkových kanálů a inhibitory prostaglandin syntázy nemohou účinně inhibovat kontrakce dělohy.
Atosiban je kombinovaný antagonista receptoru oxytocinu a vasopresinu V1a, jeho chemická struktura je podobná těm dvěma a má vysokou afinitu k receptorům a konkuruje oxytocinu a vasopresinu V1A receptory, čímž blokuje akční cestu oxytocinu a vazopresinu a receptory s oxytocinem a receptory.