Atosiban acetát používaný k prevenci předčasného porodu
Detaily produktu
| Jméno | Atosiban |
| Číslo CAS | 90779-69-4 |
| Molekulární vzorec | C43H67N11O12S2 |
| Molekulová hmotnost | 994,19 |
| Číslo EINECS | 806-815-5 |
| Bod varu | 1469,0±65,0 °C (předpovězeno) |
| Hustota | 1,254±0,06 g/cm3 (předpokládaná hodnota) |
| Skladovací podmínky | -20 °C |
| Rozpustnost | H2O: ≤100 mg/ml |
Popis
Atosiban-acetát je disulfidicky vázaný cyklický polypeptid sestávající z 9 aminokyselin. Jedná se o modifikovanou molekulu oxytocinu v pozicích 1, 2, 4 a 8. N-terminální část peptidu je kyselina 3-merkaptopropionová (thiol a sulfhydrylová skupina [Cys]6 tvoří disulfidovou vazbu), C-terminální část je ve formě amidu, druhá aminokyselina na N-terminální části je ethylovaný modifikovaný [D-Tyr(Et)]2 a atosiban-acetát se používá v léčivech jako ocet. Existuje ve formě kyselé soli, běžně známé jako atosiban-acetát.
Aplikace
Atosiban je kombinovaný antagonista receptorů oxytocinu a vasopresinu V1A. Receptor oxytocinu je strukturálně podobný receptoru vasopresinu V1A. I když je receptor oxytocinu blokován, oxytocin může stále působit prostřednictvím receptoru V1A, takže je nutné blokovat výše uvedené dvě receptorové dráhy současně a jediný antagonismus jednoho receptoru může účinně inhibovat děložní kontrakce. To je také jeden z hlavních důvodů, proč agonisté β-receptorů, blokátory kalciových kanálů a inhibitory syntázy prostaglandinu nemohou účinně inhibovat děložní kontrakce.
Účinek
Atosiban je kombinovaný antagonista receptorů oxytocinu a vasopresinu V1A, jeho chemická struktura je podobná těmto dvěma, má vysokou afinitu k receptorům a soutěží s receptory oxytocinu a vasopresinu V1A, čímž blokuje dráhu účinku oxytocinu a vasopresinu a snižuje kontrakce dělohy.
