Karbetocin k prevenci děložních kontrakcí a poporodního krvácení
Detail produktu
| název | KARBETOCIN |
| Číslo CAS | 37025-55-1 |
| Molekulární vzorec | C45H69N11O12S |
| Molekulární váha | 988,17 |
| Číslo EINECS | 253-312-6 |
| Specifická rotace | D -69,0° (c = 0,25 v 1M kyselině octové) |
| Bod varu | 1477,9±65,0 °C (předpoklad) |
| Hustota | 1,218 ± 0,06 g/cm3 (předpoklad) |
| Podmínky skladování | -15 °C |
| Formulář | prášek |
Synonyma
BUTYRYL-TYR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2, (SULFIDEBONDBETWEENBUTYRYL-4-YLANDCYS);BUTYRYL-TYR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2TRIFLUORACETATESAL;(BUTYRYL1, TYR(ME)2)-1-CARBAOXYTOC INTRIFLUOROACETATESAL;(BUTYRYL1, TYR(ME)2)-OXYTOCIN;(BUTYRYL1,TYR(ME)2)-OXYTOCINTRIFLUORACETATESALT;KARBETOCIN;KARBETOCINTRIFLUORACETATESAL;(2-O-METHYLTYROSIN)-DE-AMINO-1-KARBAOXYTOCIN
Biologická aktivita
Karbetocin, analog oxytocinu (OT), je agonista oxytocinového receptoru s Ki 7,1 nM.Karbetocin má vysokou afinitu (Ki=1,17 μM) k chimérickému N-konci oxytocinového receptoru.Karbetocin má potenciál pro výzkum poporodního krvácení.Karbetocin může pronikat hematoencefalickou bariérou a má aktivitu podobnou antidepresivu aktivací oxytocinových receptorů v CNS.
Funkce
Karbetocin je syntetický dlouhodobě působící oxytocinový 8-peptidový analog s agonistickými vlastnostmi a jeho klinické a farmakologické vlastnosti jsou podobné vlastnostem přirozeně se vyskytujícího oxytocinu.Stejně jako oxytocin se i karbetocin váže na hormonální receptory hladkého svalstva dělohy, způsobuje rytmické stahy dělohy, zvyšuje její frekvenci a zvyšuje tonus dělohy na základě stahů původních.Hladiny receptoru oxytocinu v děloze jsou nízké v netěhotném stavu, zvyšují se během těhotenství a vrcholí během porodu.Karbetocin tedy nemá žádný účinek na netěhotnou dělohu, ale má silný kontrakční účinek na těhotnou dělohu a nově vytvořenou dělohu.
Změnit ovládací prvky
Změny jsou řízeny podle postupu.Na základě dopadu, rizika a závažnosti jsou změny klasifikovány jako velké, malé a místní.Změny na místě mají mírný dopad na bezpečnost a kvalitu produktu, a proto nevyžadují schválení a oznámení zákazníkovi;Drobné změny mají mírný dopad na bezpečnost a kvalitu produktu a je třeba o nich informovat zákazníka;Velké změny mají větší dopad na bezpečnost a kvalitu produktu a vyžadují schválení zákazníkem.
Podle postupu je řízení změn zahájeno změnovou aplikací, ve které jsou popsány podrobnosti změny a zdůvodnění změny.Vyhodnocení je pak provedeno na základě žádosti, kterou provádějí příslušné útvary kontroly změn.Mezitím je ovládání změn klasifikováno na hlavní úroveň, obecnou úroveň a vedlejší úroveň.Po příslušném vyhodnocení a klasifikaci by měla být veškerá kontrola změn úrovně schválena manažerem QA.Kontrola změn se provádí po schválení podle akčního plánu.Řízení změn je nakonec uzavřeno poté, co QA potvrdí, že řízení změn bylo náležitě implementováno.Pokud zahrnuje oznámení klienta, měl by být klient informován včas po schválení kontroly změn
