Atosiban acetát používaný proti předčasným porodům
Detail produktu
| název | Atosiban |
| Číslo CAS | 90779-69-4 |
| Molekulární vzorec | C43H67N11O12S2 |
| Molekulární váha | 994,19 |
| Číslo EINECS | 806-815-5 |
| Bod varu | 1469,0±65,0 °C (předpoklad) |
| Hustota | 1,254±0,06 g/cm3 (předpoklad) |
| Podmínky skladování | -20 °C |
| Rozpustnost | H2O:<100 mg/ml |
Popis
Atosiban acetát je cyklický polypeptid vázaný disulfidovou vazbou sestávající z 9 aminokyselin.Jde o modifikovanou molekulu oxytocinu v polohách 1, 2, 4 a 8. N-konec peptidu je kyselina 3-merkaptopropionová (thiolová a sulfhydrylová skupina [Cys]6 tvoří disulfidovou vazbu), C-konec je ve formě amidu, druhá aminokyselina na N-konci je ethylovaný modifikovaný [D-Tyr(Et)]2 a atosiban acetát se používá v lécích jako ocet Existuje ve formě kyselé soli, běžně známý jako atosiban acetát.
aplikace
Atosiban je kombinovaný antagonista receptoru oxytocinu a vasopresinu V1A, receptor oxytocinu je strukturálně podobný receptoru vasopresinu V1A.Při zablokování oxytocinového receptoru může oxytocin stále působit přes V1A receptor, je tedy nutné blokovat dvě výše uvedené receptorové dráhy současně a jediný antagonismus jednoho receptoru může účinně inhibovat děložní kontrakci.To je také jeden z hlavních důvodů, proč agonisté β-receptorů, blokátory kalciových kanálů a inhibitory prostaglandin syntázy nemohou účinně inhibovat děložní kontrakce.
Účinek
Atosiban je kombinovaný antagonista receptoru oxytocinu a vazopresinu V1A, jeho chemická struktura je podobná těmto dvěma a má vysokou afinitu k receptorům a soutěží s receptory oxytocinu a vasopresinu V1A, čímž blokuje dráhu účinku oxytocinu a vazopresinu a snižuje děložní kontrakce.
