Ganirelix acetát peptidové API

Pulzující uvolňování hormonu uvolňujícího gonadotropin (GNRH) stimuluje syntézu a sekreci LH a FSH. Frekvence LH pulzů ve střední a pozdních folikulárních fázích je přibližně 1 za hodinu. Tyto impulzy se odrážejí v přechodných stoupách v séru LH. Během poloviny menstruačního období způsobuje masivní uvolňování GnRH nárůst LH. Midmenstruační přepětí LH může vyvolat několik fyziologických reakcí, včetně: ovulace, oocytového meiotického obnovení a tvorby corpus luteum. Tvorba corpus luteum způsobuje, že se hladiny progesteronu v séru zvyšují, zatímco hladiny estradiolu klesají. Ganirelix acetát je antagonista GnRH, který konkurenčně blokuje receptory GnRH na hypofýze gonadotrofy a následné transdukční dráhy. Vytváří rychlou, reverzibilní inhibici sekrece gonadotropinu. Inhibiční účinek ganirelixového acetátu na sekreci hypofýzy LH byl silnější než na FSH. Ganirelix acetát nedokázal indukovat první uvolnění endogenních gonadotropinů, konzistentní s antagonismem. Úplné obnovení hladin hypofýzy LH a FSH došlo do 48 hodin poté, co byl acetát Ganirelix přerušen.