Ganirelix acetátový peptid API
Detaily produktu
| Jméno | Ganirelix acetát |
| Číslo CAS | 123246-29-7 |
| Molekulární vzorec | C80H113ClN18O13 |
| Molekulová hmotnost | 1570,34 |
Synonyma
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2;Ganirelixum;ganirelix acetát; GANIRELIX; Ganirelix Acetate USP/EP/
Popis
Ganirelix je syntetická dekapeptidová sloučenina a její acetátová sůl, Ganirelix acetát, je antagonista receptoru gonadotropin uvolňujícího hormonu (GnRH). Aminokyselinová sekvence je: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. Klinicky se používá hlavně u žen podstupujících programy asistované reprodukce kontrolované ovariální stimulace k prevenci předčasných vrcholů luteinizačního hormonu a k léčbě poruch plodnosti způsobených touto příčinou. Léčivo se vyznačuje menším počtem nežádoucích účinků, vysokou mírou otěhotnění a krátkou dobou léčby a má zjevné výhody ve srovnání s podobnými léky v klinické praxi.
Farmakologický účinek
Pulzující uvolňování gonadotropin uvolňujícího hormonu (GnRH) stimuluje syntézu a sekreci LH a FSH. Frekvence pulzů LH ve střední a pozdní folikulární fázi je přibližně 1 za hodinu. Tyto pulzy se projevují přechodným vzestupem sérového LH. Během střední menstruační fáze způsobuje masivní uvolňování GnRH prudký nárůst LH. Průběh LH ve střední menstruaci může vyvolat několik fyziologických reakcí, včetně: ovulace, obnovení meiozy oocytů a tvorby žlutého tělíska. Tvorba žlutého tělíska způsobuje zvýšení hladiny progesteronu v séru, zatímco hladiny estradiolu klesají. Ganirelix acetát je antagonista GnRH, který kompetitivně blokuje receptory GnRH na gonadotropech hypofýzy a následné transdukční dráhy. Způsobuje rychlou a reverzibilní inhibici sekrece gonadotropinů. Inhibiční účinek ganirelix acetátu na sekreci LH hypofýzy byl silnější než na FSH. Ganirelix acetát nedokázal indukovat první uvolnění endogenních gonadotropinů, což je v souladu s antagonismem. K úplnému obnovení hladin LH a FSH v hypofýze došlo do 48 hodin po ukončení podávání ganirelix acetátu.
