Ganirelix Acetate Peptide API
Detail produktu
| název | Ganirelix acetát |
| Číslo CAS | 123246-29-7 |
| Molekulární vzorec | C80H113CIN18O13 |
| Molekulární váha | 1570,34 |
Synonyma
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2;Ganirelixum;ganirelix acetát;GANIRELIX;Ganirelix Acetate USP/EP/
Popis
Ganirelix je syntetická dekapeptidová sloučenina a její acetátová sůl, Ganirelix acetát je antagonista receptoru hormonu uvolňujícího gonadotropin (GnRH).Aminokyselinová sekvence je: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro- D-Ala-NH2.Především klinicky se používá u žen podstupujících programy asistované reprodukce řízené ovariální stimulace k prevenci předčasných vrcholů luteinizačního hormonu a k léčbě poruch plodnosti způsobených touto příčinou.Lék se vyznačuje menšími nežádoucími účinky, vysokou mírou těhotenství a krátkou dobou léčby a má zjevné výhody ve srovnání s podobnými léky v klinické praxi.
Farmakologické působení
Pulzující uvolňování hormonu uvolňujícího gonadotropin (GnRH) stimuluje syntézu a sekreci LH a FSH.Frekvence pulzů LH ve střední a pozdní folikulární fázi je přibližně 1 za hodinu.Tyto pulzy se odrážejí v přechodném vzestupu sérového LH.Během středního menstruačního období způsobuje masivní uvolňování GnRH nárůst LH.Prudký nárůst LH uprostřed menstruace může vyvolat několik fyziologických reakcí, včetně: ovulace, obnovení meiotické reakce oocytů a tvorby žlutého tělíska.Tvorba žlutého tělíska způsobuje vzestup hladiny progesteronu v séru, zatímco hladina estradiolu klesá.Ganirelix acetát je antagonista GnRH, který kompetitivně blokuje receptory GnRH na hypofyzárních gonadotropních a následných transdukčních drahách.Způsobuje rychlou, reverzibilní inhibici sekrece gonadotropinu.Inhibiční účinek ganirelix acetátu na sekreci hypofyzárního LH byl silnější než na FSH.Ganirelix acetát nedokázal vyvolat první uvolnění endogenních gonadotropinů, což je v souladu s antagonismem.Úplné obnovení hladin LH a FSH v hypofýze nastalo do 48 hodin po ukončení podávání ganirelix-acetátu.
