Liraglutidová antidiabetika pro kontrolu hladiny cukru v krvi, č. CAS 204656-20-2
Detaily produktu
| CAS | 204656-20-2 | Molekulární vzorec | C172H265N43O51 |
| Molekulová hmotnost | 3751,20 | Vzhled | Bílý |
| Skladovací podmínky | Odolnost vůči světlu, 2-8 stupňů | Balík | Sáček/lahvička z hliníkové fólie |
| Čistota | ≥98 % | Přeprava | Dodávka chladírenského řetězce a chladírenského skladování |
Složení Liraglutidu
Aktivní složka:
Liraglutid (analog lidského glukagonu podobného peptidu-1 (GLP-1) produkovaného kvasinkami pomocí technologie genetické rekombinace).
Chemický název:
Arg34Lys26-(N-ε-(y-Glu(N-α-hexadekanoyl)))-GLP-1[7-37]
Další ingredience:
Dihydrát hydrogenfosforečnanu disodného, propylenglykol, kyselina chlorovodíková a/nebo hydroxid sodný (pouze jako úprava pH), fenol a voda na injekci.
Aplikace
Diabetes 2. typu
Liraglutid zlepšuje kontrolu hladiny glukózy v krvi. Snižuje hyperglykémii související s jídlem (po dobu 24 hodin po podání) zvýšením sekrece inzulínu (pouze) v případě potřeby zvýšením hladiny glukózy, zpožděním vyprazdňování žaludku a potlačením sekrece glukagonu při prandiálním podání.
Je vhodný pro pacienty, jejichž hladina cukru v krvi je stále špatně kontrolována i po maximální tolerované dávce metforminu nebo samotných derivátů sulfonylurey. Používá se v kombinaci s metforminem nebo deriváty sulfonylurey.
Působí glukózově závislým způsobem, což znamená, že stimuluje sekreci inzulínu pouze tehdy, když je hladina glukózy v krvi vyšší než normální, čímž zabraňuje „překročení limitu“. V důsledku toho vykazuje zanedbatelné riziko hypoglykémie.
Má potenciál inhibovat apoptózu a stimulovat regeneraci beta buněk (pozorováno ve studiích na zvířatech).
Snižuje chuť k jídlu a inhibuje přibírání na váze, jak prokázala porovnávací studie s glimepiridem.
Farmakologický účinek
Liraglutid je analog GLP-1 s 97% sekvenční homologií s lidským GLP-1, který se může vázat na receptor GLP-1 a aktivovat jej. Receptor GLP-1 je cílem nativního GLP-1, endogenního inkretinového hormonu, který podporuje na koncentraci glukózy závislou sekreci inzulínu z β buněk pankreatu. Na rozdíl od nativního GLP-1 jsou farmakokinetické a farmakodynamické profily liraglutidu u lidí vhodné pro dávkovací režim jednou denně. Po subkutánní injekci zahrnuje jeho mechanismus prodlouženého účinku: samovázání, které zpomaluje absorpci; vazbu na albumin; vyšší stabilitu enzymů a tím i delší plazmatický poločas.
Aktivita liraglutidu je zprostředkována jeho specifickou interakcí s receptorem GLP-1, což vede ke zvýšení cyklického adenosinmonofosfátu (cAMP). Liraglutid stimuluje sekreci inzulínu způsobem závislým na koncentraci glukózy a zároveň snižuje nadměrnou sekreci glukagonu způsobem závislým na koncentraci glukózy.
Proto, když hladina glukózy v krvi stoupá, je stimulována sekrece inzulínu, zatímco sekrece glukagonu je inhibována. Naproti tomu liraglutid snižuje sekreci inzulínu během hypoglykémie, aniž by ovlivnil sekreci glukagonu. Hypoglykemický mechanismus liraglutidu zahrnuje také mírné prodloužení doby vyprazdňování žaludku. Liraglutid snižuje tělesnou hmotnost a tukovou hmotu snížením hladu a příjmu energie.
