Liraglutidová antidiabetika pro kontrolu hladiny cukru v krvi CAS č. 204656-20-2
Detail produktu
| CAS | 204656-20-2 | Molekulární vzorec | C172H265N43O51 |
| Molekulová hmotnost | 3751.20 | Vzhled | Bílý |
| Stav skladování | Odolnost světla, 2-8 stupňů | Balík | Hliníková fóliová sáček/lahvička |
| Čistota | ≥ 98% | Přeprava | Studený řetězec a chladné doručení skladování |
Složky liraglutidu
Aktivní složka:
Liraglutid (analog lidského glukagonu podobného peptidu-1 (GLP-1) produkovaného kvasinkami prostřednictvím technologie genetické rekombinace).
Chemický název:
Arg34lys26- (n-ε- (y-glu (n-a-hexadecanoyl)))-GLP-1 [7-37]
Další ingredience:
Disodský vodíkový fosfát dihydrát, propylenglykol, kyselina chlorovodíková a/nebo hydroxid sodný (jako pouze jako postupy pH), fenol a voda pro injekci.
Aplikace
Diabetes 2. typu
Liraglutid zlepšuje kontrolu glukózy v krvi. Snižuje hyperglykémii související s jídlem (po dobu 24 hodin po podání) zvýšením sekrece inzulínu (pouze), pokud je to nutné zvýšením hladiny glukózy, zpožděním vyprazdňování žaludku a potlačením prandiální sekrece glukagonu.
Je vhodný pro pacienty, jejichž hladina cukru v krvi je stále špatně kontrolována po maximální tolerované dávce samotného metforminu nebo sulfonylmocí. Používá se v kombinaci s metforminem nebo sulfonylmoremi.
Působí způsobem závislým na glukóze, což znamená, že bude stimulovat sekreci inzulínu pouze tehdy, když jsou hladiny glukózy v krvi vyšší než obvykle, což zabraňuje „překročení“. V důsledku toho vykazuje zanedbatelné riziko hypoglykémie.
Má potenciál pro inhibici apoptózy a stimulaci regenerace beta buněk (pozorované ve studiích na zvířatech).
Snižuje chuť k jídlu a inhibuje přírůstek tělesné hmotnosti, jak je uvedeno ve studii hlavy k hlavě versus glimepirid.
Farmakologické působení
Liraglutid je analog GLP-1 s 97% sekvenční homologií s lidským GLP-1, který se může vázat a aktivovat receptor GLP-1. Receptor GLP-1 je cílem nativního GLP-1, endogenního inkretinového hormonu, který podporuje sekreci inzulínu závislé na glukóze z buněk pankreatu. Na rozdíl od nativního GLP-1 jsou farmakokinetické a farmakodynamické profily liraglutidu u lidí vhodné pro dávkovací režim jednou denně. Po subkutánní injekci zahrnuje jeho mechanismus prodlouženého působení: sebepochopení, které zpomaluje absorpci; vazba na albumin; Vyšší stabilita enzymu, a tedy delší poločas plazmy.
Aktivita liraglutidu je zprostředkována jeho specifickou interakcí s receptorem GLP-1, což vede ke zvýšení cyklického adenosin monofosfátu (cAMP). Liraglutid stimuluje sekreci inzulínu v závislosti na koncentraci glukózy a zároveň snižuje přebytečnou sekreci glukagonu v závislém způsobu závislé na glukóze.
Proto, když se zvyšuje glukóza v krvi, je stimulována sekrece inzulínu, zatímco sekrece glukagonu je inhibována. Naproti tomu liraglutid snižuje sekreci inzulínu během hypoglykémie, aniž by to ovlivnilo sekreci glukagonu. Hypoglykemický mechanismus liraglutidu také zahrnuje mírné prodloužení doby vyprazdňování žaludku. Liraglutid snižuje tělesnou hmotnost a tělesný tuk snižováním hladu a příjmu energie.
