Liraglutid Antidiabetika pro kontrolu krevního cukru CAS č. 204656-20-2
Detail produktu
| CAS | 204656-20-2 | Molekulární vzorec | C172H265N43O51 |
| Molekulární váha | 3751,20 | Vzhled | Bílý |
| Skladovací stav | Odolnost vůči světlu, 2-8 stupňů | Balík | Sáček/lahvička z hliníkové fólie |
| Čistota | ≥98 % | Přeprava | Chladicí řetěz a dodávka chladného skladu |
Složení liraglutidu
Aktivní složka:
Liraglutid (analog lidského glukagonu podobného peptidu-1 (GLP-1) produkovaného kvasinkami prostřednictvím technologie genetické rekombinace).
Chemický název:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadekanoyl)))-GLP-1[7-37]
Další ingredience:
Dihydrát hydrogenfosforečnanu sodného, propylenglykol, kyselina chlorovodíková a/nebo hydroxid sodný (pouze jako látky upravující pH), fenol a voda na injekci.
aplikace
Cukrovka typu 2
Liraglutid zlepšuje kontrolu hladiny glukózy v krvi.Snižuje hyperglykémii související s jídlem (po dobu 24 hodin po podání) zvýšením sekrece inzulínu (pouze v případě potřeby), zvýšením hladiny glukózy, zpomalením vyprazdňování žaludku a potlačením sekrece prandiálního glukagonu.
Je vhodný pro pacienty, jejichž krevní cukr je stále špatně kontrolován po maximální tolerované dávce samotného metforminu nebo derivátů sulfonylurey.Používá se v kombinaci s metforminem nebo deriváty sulfonylmočoviny.
Působí způsobem závislým na glukóze, což znamená, že bude stimulovat sekreci inzulínu pouze tehdy, jsou-li hladiny glukózy v krvi vyšší než normálně, čímž se zabrání „přestřelení“.V důsledku toho vykazuje zanedbatelné riziko hypoglykémie.
Má potenciál inhibovat apoptózu a stimulovat regeneraci beta buněk (pozorováno ve studiích na zvířatech).
Snižuje chuť k jídlu a inhibuje nárůst tělesné hmotnosti, jak bylo prokázáno v přímé studii versus glimepirid.
Farmakologické působení
Liraglutid je analog GLP-1 s 97% sekvenční homologií s lidským GLP-1, který se může vázat a aktivovat receptor GLP-1.Receptor GLP-1 je cílem nativního GLP-1, endogenního inkretinového hormonu, který podporuje sekreci inzulínu z pankreatických β buněk závislou na koncentraci glukózy.Na rozdíl od nativního GLP-1 jsou farmakokinetické a farmakodynamické profily liraglutidu u lidí vhodné pro dávkovací režim jednou denně.Mechanismus prodlouženého účinku po subkutánní injekci zahrnuje: samovolnou asociaci, která zpomaluje absorpci;vazba na albumin;Vyšší enzymová stabilita a tím i delší plazmatický poločas.
Aktivita liraglutidu je zprostředkována jeho specifickou interakcí s receptorem GLP-1, což vede ke zvýšení cyklického adenosinmonofosfátu (cAMP).Liraglutid stimuluje sekreci inzulínu v závislosti na koncentraci glukózy a zároveň snižuje nadměrnou sekreci glukagonu v závislosti na koncentraci glukózy.
Proto, když hladina glukózy v krvi stoupá, sekrece inzulínu je stimulována, zatímco sekrece glukagonu je inhibována.Naproti tomu liraglutid snižuje sekreci inzulínu během hypoglykémie, aniž by ovlivnil sekreci glukagonu.K hypoglykemickému mechanismu liraglutidu patří i mírné prodloužení doby vyprazdňování žaludku.Liraglutid snižuje tělesnou hmotnost a množství tělesného tuku snížením hladu a příjmu energie.
