Karbetocin k prevenci děložních kontrakcí a poporodního krvácení
Detaily produktu
| Jméno | KARBETOCIN |
| Číslo CAS | 37025-55-1 |
| Molekulární vzorec | C45H69N11O12S |
| Molekulová hmotnost | 988,17 |
| Číslo EINECS | 253-312-6 |
| Specifická rotace | D -69,0° (c = 0,25 v 1M kyselině octové) |
| Bod varu | 1477,9±65,0 °C (předpovězeno) |
| Hustota | 1,218±0,06 g/cm3 (předpokládaná hodnota) |
| Skladovací podmínky | -15 °C |
| Formulář | prášek |
Synonyma
BUTYRYL-TYR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2, (SULFIDOVÁ VAZBA MEZI BUTYRYL-4-YLANDCYS); BUTYRYL-TYR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2 TRIFLUOROACETÁTOVÁ SŮL; (BUTYRYL1, TYR(ME)2)-1-KARBAOXYTOC TRIFLUOROACETÁTOVÁ SŮL; (BUTYRYL1, TYR(ME)2)-OXYTOCIN; (BUTYRYL1, TYR(ME)2)-OXYTOCIN TRIFLUOROACETÁTOVÁ SŮL; KARBETOCIN; KARBETOCIN TRIFLUOROACETÁTOVÁ SŮL; (2-O-METHYLTYROSIN)-DE-AMINO-1-KARBAOXYTOCIN
Biologická aktivita
Karbetocin, analog oxytocinu (OT), je agonista oxytocinového receptoru s Ki 7,1 nM. Karbetocin má vysokou afinitu (Ki = 1,17 μM) k chimérickému N-konci oxytocinového receptoru. Karbetocin má potenciál pro výzkum poporodního krvácení. Karbetocin může pronikat hematoencefalickou bariérou a má antidepresivní aktivitu aktivací oxytocinových receptorů v CNS.
Funkce
Karbetocin je syntetický dlouhodobě působící analog oxytocin-8-peptidu s agonistickými vlastnostmi a jeho klinické a farmakologické vlastnosti jsou podobné vlastnostem přirozeně se vyskytujícího oxytocinu. Stejně jako oxytocin se karbetocin váže na hormonální receptory hladkého svalstva dělohy, což způsobuje rytmické kontrakce dělohy, zvyšuje jejich frekvenci a zvyšuje tonus dělohy na základě kontrakcí původní dělohy. Hladiny oxytocinových receptorů v děloze jsou nízké v netěhotném stavu, zvyšují se během těhotenství a vrcholí během porodu. Karbetocin proto nemá žádný vliv na netěhotnou dělohu, ale má silný kontraktilní účinek na těhotnou a nově vytvořenou dělohu.
Ovládací prvky změn
Změny jsou řízeny podle postupu. Na základě dopadu, rizika a závažnosti se změny klasifikují jako velké, malé a změny na místě. Změny na místě mají malý dopad na bezpečnost a kvalitu produktu, a proto nevyžadují schválení a oznámení zákazníkovi; malé změny mají střední dopad na bezpečnost a kvalitu produktu a je nutné o nich informovat zákazníka; velké změny mají větší dopad na bezpečnost a kvalitu produktu a vyžadují schválení zákazníkem.
Podle postupu se řízení změn zahajuje žádostí o změnu, ve které jsou popsány podrobnosti změny a zdůvodnění změny. Po podání žádosti se provede vyhodnocení, které provádějí příslušná oddělení řízení změn. Řízení změn se mezitím klasifikuje na úroveň „větší“, „obecnou“ a „vedlejší“. Po příslušném vyhodnocení a klasifikaci by měl manažer QA schválit řízení změn na všech úrovních. Řízení změn se provádí po schválení dle akčního plánu. Řízení změn je definitivně uzavřeno poté, co oddělení QA potvrdí, že řízení změn bylo řádně implementováno. Pokud se jedná o informování klienta, měl by být klient informován včas po schválení řízení změn.
