Jméno | Ibutamoren mesylát |
Číslo CAS | 159752-10-0 |
Molekulární vzorec | C28H40N4O8S2 |
Molekulová hmotnost | 624,77 |
Číslo Einecs | 1308068-626-2 |
Bod tání | 164-170 ° C. |
Rozpustnost | H2O: rozpustný5mg/ml, čistý |
Stav skladování | 2-8 ° C. |
Formulář | Prášek |
Barva | Bílá béžová |
Balení | PE pytel+hliníkový sáček |
MK-677; 2-amino-n-[(1r) -2- [1,2-dihydro-1- (methylsulfonyl) spiro [3H-indol-3,4'-piperidin] -1'-yl] -2-oxo-1-[(fenylmethoxy) methyl] -2-methylpropanamidemesulfon jedli; mk677 (iButamorenmesylát); mk-677; crescendo; mk0677; mk-0677; mk0677; mk677; mk677; c S-1402;MK677MK677IBUTAMOREN;mk677mk677Ibutamoren,whnohe_lucy(at)163.com;MK677,Mk677
Popis
Ibramolen mesylát je lék, který působí jako účinná, orálně účinná sekrece hormonů stimulující růst a napodobuje působení GH ke stimulaci endogenních hormonů.
Funkce
Bylo prokázáno, že ibramolen mesylát zvyšuje uvolňování a produkce trvale zvýšených hladin plazmy některých hormonů včetně GH a inzulínu podobného růstového faktoru 1 (IGF-1), ale neovlivňuje hladiny kortizolu. Potenciální léčba, která se v současné době vyvíjí, snižují hladinu těchto hormonů, například u dětí nebo seniory s nedostatkem růstového hormonu, a studie člověka prokázaly zvýšenou hustotu minerálů svalů a kostí, což z něj činí slibnou léčbu křehkých starších dospělých. Také mění metabolismus tělesného tuku, takže může mít aplikace při léčbě obezity.
Studie in vivo
Mesylát Ibutamoren (5 mg/kg/den) má za následek statisticky významný nárůst tělesné hmotnosti a zvyšuje hladiny IGF-1 a GH u psů. Mesylát Ibutamoren vede k významnému zvýšení hladin CSF IGF-1 nebo GH ve dnech 7 nebo 15 studií. Předem ošetřující myši s GH blokují aktivaci těchto neuronů iButamoren mesylátem (50 μg, IP). U knockoutových myší jak GH, tak oktreotid inhibují aktivaci ibutamoramoren mesylátu u neuronů oblouku. Chronické ústní podávání MK-0677 je spojeno s významným zvýšením hladin GH a IGF-I, které jsou udržovány po celou dobu léčby. Profil GH po podání MK-0677 sestává z epizodického zvýšení nad kontrolou. MK-0677 významně zvyšuje koncentrace GH po perorálním podání. MK-0677 je silná sekretagoga GH, která indukuje okamžité, velké a dlouhodobé zvýšení hladin GH, když se podává orálně nebo IV