Pregabalin pro léčbu periferní neuralgie a adjuvantní léčba lokalizovaných částečných záchvatů

Farmakologický účinek
Pregabalin má dobrý terapeutický účinek na epilepsii. Studie různých modelů epileptického záchvatu zvířat ukázaly, že pregabalin může významně zabránit epileptickým záchvatům a jeho aktivní dávka je 3-10krát nižší než gabapentin. Studie zjistily, že pregabalin může snížit smyslové a motorické míchy reflexy stimulace špendlíků potkanů, snížit související chování neuropatických modelů bolesti zvířat s diabetem, poškození periferního nervu nebo chemoterapií a inhibuje nebo snižuje bolest související s bolestí způsobenou bolestí způsobenou bolestí způsobenou bolestí způsobenou bolestí způsobenou bolestí Stimuly páteře. chování. Studie na zvířatech zjistily, že pregabalin může mít výhody v kombinaci s opioidy. Pregabalin poskytuje novou možnost pro klinickou léčbu neuropatické bolesti.

Mechanismus
Pregabalin může snížit uvolňování některých neurotransmiterů závislého na vápníku modulací funkce vápníku. Ačkoli pregabalin je strukturální derivát inhibiční neurotransmiterové kyseliny y-aminobutylové (GABA), neváže přímo na GABAA, Gabab nebo benzodiazepinové receptory a nezvyšuje GABAA v kultivované neuronové reakci, nemění koncentraci v GABA v ena mozek potkanů ​​a nemá žádný akutní účinek na absorpci nebo degradaci GABA. Studie však zjistila, že prodloužená expozice kultivovaných neuronů pregabalinu zvýšila hustotu transportérů GABA a rychlost funkčního transportu GABA. Pregabalin neblokuje sodíkové kanály, nemá žádnou aktivitu na opioidních receptorech, nemění aktivitu cyklooxygenázy, nemá žádnou aktivitu na receptory dopaminu a serotoninu a neinhibuje reaktivaci dopaminu, serotoninu nebo norepinefrinu. požití.

Interakce medicíny
1. Není metabolizován systémem cytochromu P450, proto jen zřídka interaguje s jinými léky. Neovlivňuje to farmakokinetiku antiepileptických léčiv (jako je valproát sodný, fenytoin, lamotrigin, karbazepin, fenobarbitální, topiramát), orální antikoncepční prostředky, perorální hypoglykemická látka, diuretiky a inzulin.
2. Když se tento produkt používá společně s oxykodonem, jeho rozpoznávací funkce bude snížena a poškození motorické funkce bude zvýšeno.
3. Má aditivní účinek s lorazepamem a ethanolem.