Rapamycin je imunosupresivní lék, protirakovinné a anti-aging

Popis

Rapamycin je makrolidové antibiotikum, které je strukturálně podobné prokofolu (FK506), ale má velmi odlišný imunosupresivní mechanismus. FK506 inhibuje proliferaci T lymfocytů z fáze G0 do fáze G1, zatímco RAPA blokuje signalizaci různých cytokinových receptorů a blokuje progresi T lymfocytů a dalších buněk z fáze G1 do S fáze S do S lyfíků T a B lyfíků T a B lymfíků T a B lymfysů T a T-lymfíků T a T-lymfakty. Lékařští vědci z University of Chicago používají komerčně dostupné perorální tablety rapamycinu plus grapefruitovou šťávu k léčbě melanomu, běžné zhoubné onemocnění nádoru v Evropě a ve Spojených státech, což může výrazně zlepšit protirakovinový účinek jiných chemoterapeutických léků, čímž se prodlužuje přežití pacientů. Studie ukázaly, že rapamycin se po vstupu do trávicího traktu snadno rozkládá enzymy a grapefruitová šťáva obsahuje velké množství furanocoumarinů, které mohou inhibovat destruktivní účinek enzymů trávicího traktu na rapamycin. Může zlepšit biologickou dostupnost rapamycinu. Říká se, že nejčasnější nizozemští lékaři zjistili, že grapefruitová šťáva má za následek zlepšení ústní absorpce shanmingu a nyní ji lékaři v evropských a amerických zemích použili na přípravy rapamycinu.

V posledních letech studie zjistily, že cílem rapamycinu (mTOR) je intracelulární kináza a abnormalita jeho vodivé dráhy může vyvolat řadu onemocnění. Jako cílený inhibitor mTOR může rapamycin léčit nádory úzce související s touto cestou, včetně rakoviny ledvin, lymfomu, rakoviny plic, rakoviny jater, rakoviny prsu, rakoviny neuroendokrinního rakoviny a rakoviny žaludku. Zejména při léčbě dvou vzácných onemocnění, Lam (lymfangiomyomatóza) a TSC (tuberózní skleróza), je účinek zřejmá a LAM a TSC lze také do jisté míry považovat za nádorové onemocnění.

Vedlejší účinek

Rapamycin (Rapa) má podobné vedlejší účinky jako FK506. Ve velkém počtu klinických studií bylo zjištěno, že jeho vedlejší účinky jsou závislé na dávce a reverzibilní a RAPA v terapeutických dávkách nebylo zjištěno, že má významnou nefrotoxicitu a žádnou dásovou hyperplázii. Mezi hlavní toxické a vedlejší účinky patří: bolest hlavy, nevolnost, závratě, nosebleedy a bolest kloubů. Mezi laboratorní abnormality patří: trombocytopenie, leukopenie, nízký hemoglobin, hypertriglyceceridémie, hypercholesterolémie, hyperglykémie, zvýšená jaterní enzymy (Sgot, SGPT, v poslední době byla hlášena s výživou s hlasováním a příčinou a příčinou s výživou a příčinou a příčinou a příčinou a příčinou a příčinou a příčinou a příčinou a příčinou a příčinou a příčinou laktátu dehydrogenázy a příčinou s nízkými raziogenázami a příčinou laktátu dehydrogenázy, a příčinou laktátu dehydrogenázy, a příčinou laktátu dehydrogenázy a příčinou laktátu dehydrogenázy a příčinou rakedogemáza, a příčinou laktátu dehydrogenáza, hypomagnezimie atd. Hladiny plazmatického fosfátů se považuje za prodloužené vylučování fosfátu z transplantované ledviny imunosupresivní terapií na bázi RAPA. Stejně jako jiné imunosupresivy, Rapa má zvýšenou šanci na infekci, s hlášenou tendencí ke zvýšení pneumonie, ale výskyt jiných oportunních infekcí se významně neliší od CSA.