Terlipressin acetát pro krvácení z jícnových varixů

Terlipresin, jehož chemický název je triglycyllysin vasopresin, je nový syntetický přípravek vasopresinu s dlouhodobým účinkem. Jedná se o druh proléčiva, které je samo o sobě neaktivní. In vivo je působením aminopeptidázy pomalu „uvolňován“ aktivní lysin vasopresin po odstranění tří glycylových zbytků na jeho N-konci. Terlipresin proto funguje jako rezervoár, který uvolňuje lysin vasopresin stabilní rychlostí.

Farmakologický účinek terlipresinu spočívá v kontrakci hladkého svalstva splanchnických cév a snížení splanchnického průtoku krve (například snížení průtoku krve v mezenteriu, slezině, děloze atd.), čímž se snižuje portální průtok krve a portální tlak. Na druhou stranu může také snížit plazmatickou koncentraci reninu, čímž se zvyšuje průtok krve ledvinami, zlepšuje funkce ledvin a zvyšuje se výdej moči u pacientů s hepatorenálním syndromem. Terlipresin je v současnosti jediným lékem, který může zlepšit míru přežití pacientů s krvácením z jícnových varixů. Používá se hlavně v klinické léčbě krvácení z varixů. Kromě toho se terlipresin úspěšně používá také v játrech a ledvinách. Obecně je pravděpodobné, že hraje prospěšnou roli při koexistenci refrakterního šoku a kardiopulmonální resuscitace. Ve srovnání s vasopresinem má dlouhodobý účinek, nezpůsobuje nebezpečné komplikace, včetně fibrinolýzy a závažných komplikací v kardiovaskulárním systému, a je snadno použitelný (intravenózní injekce), takže je vhodnější pro akutní a intenzivní péči. Záchrana a léčba kriticky nemocných pacientů.