Terlipressin acetát pro krvácení z variaceal jícnu

Terlipressin, jehož chemický název je triglycyllysin vasopresin, je nový syntetický dlouhodobě působící vasopresinový přípravu. Je to druh proléčiva, který je sám o sobě neaktivní. Aminopeptidáza in vivo se jedná, aby pomalu „uvolňoval“ aktivní lysin vasopresin po odstranění tří glycylových zbytků na jeho N-konci. Terlipressin proto působí jako nádrž, která uvolňuje lysin vasopresin stabilním tempem.

Farmakologický účinek terlipressinu je kontrakt splanchnického vaskulárního hladkého svalstva a snížení splanchnického průtoku krve (jako je snížení průtoku krve v mezenténě, slezině, děloze atd.), Což snižuje tok krve a tlak portálu. Na druhé straně to také může snížit plazmu účinek koncentrace reninu, čímž se zvyšuje tok krve ledvin, zlepšuje funkci ledvin a zvyšuje výkon moči u pacientů s hepatorenálním syndromem. Terlipressin je v současné době jediným lékem, který může zlepšit míru přežití pacientů s krvácením variceálního varice s jícnem. To se používá hlavně při klinické léčbě variaceálního krvácení. Kromě toho byl terlipressin také úspěšně použit v játrech a ledvinách. Obecně je pravděpodobné, že bude hrát prospěšnou roli při koexistujícím refrakterním šoku a kardiopulmonální resuscitaci. Ve srovnání s vasopresinem má dlouhodobý účinek, nezpůsobuje nebezpečné komplikace, včetně fibrinolýzy a závažných komplikací v kardiovaskulárním systému, a je snadno použitelný (intravenózní injekce), což je vhodnější pro akutní a kritickou péči. Záchrana a léčba kriticky nemocných pacientů.